Die Wirkung von Meskalin wird etwa 1-2 Stunden nach der Einnahme spürbar, sie hält 30-60 Minuten an und löst sich dann in einem Comedown auf, der etwa 3-5 Stunden dauert. Die Wirkung ist ähnlich wie bei anderen psychedelischen Substanzen, mit besonders starken visuellen Erlebnissen. Diese Wirkungen umfassen ein Gefühl der Einsicht, Farbverstärkung, visuelle Illusionen und Halluzinationen, Euphorie, Erregung, erhöhte Berührungsempfindlichkeit, Synästhesie, einen Traumzustand und eine Steigerung des spirituellen und mystischen Denkens bis hin zu einer vollwertigen mystischen Erfahrung.
Zu den körperlichen Wirkungen gehören Appetitlosigkeit, veränderte Zeit- und Realitätswahrnehmung, Pupillenerweiterung, Zittern, Harndrang und Unruhe.
Archäologische Ausgrabungen im Süden der USA, Mexiko und Peru belegen die zeremonielle Verwendung meskalinhaltiger Kakteen seit über 6000 Jahren. Meskalin ist eine häufige Substanz in einer Vielzahl von Kakteen, die hauptsächlich in Peyote- und San-Pedro-Kakteen vorkommt.
