MDMA wurde ursprünglich 1912 von Merck entwickelt. Es wurde später in den 1970er Jahren zur Verbesserung der Psychotherapie eingesetzt, als es sehr beliebt wurde, und wurde später auf den Tanzpartys und Raves der 1980er Jahre zu einer Straßendroge.
Derzeit hat MDMA keine offiziell akzeptierten medizinischen Indikationen. Bevor es weitgehend verboten wurde, wurde es hauptsächlich in den 1970er Jahren in der Psychotherapie eingesetzt, nachdem Timothy Leary sich für psychedelische Drogen eingesetzt hatte, die mit der Gegenkulturbewegung an Dynamik gewannen. Im Jahr 2017 genehmigte die US-amerikanische FDA begrenzte Forschung zu MDMA-verstärkter Psychotherapie für Menschen mit posttraumatischer Belastungsstörung (PTSD), ermutigt durch vorläufige Beweise für positive Ergebnisse.
MDMA verstärkt die Aktivität von drei Gehirnchemikalien – Dopamin, das mehr Energie erzeugt; Noradrenalin, das die Herzfrequenz und den Blutdruck erhöht; und Serotonin, das die Stimmung, den Appetit, den Schlaf sowie die sexuelle Erregung beeinflusst. Erhöhte Serotoninspiegel sind wahrscheinlich die Ursache für die emotionale Nähe, die gehobene Stimmung und das Gefühl der Empathie, die unter dem Einfluss von MDMA erfahren werden.