Der Begriff psychedelisch wurde vom Psychiater Humphrey Osmond geprägt, der ihn 1957 der New Yorker Akademie der Wissenschaften vorstellte. Es leitet sich von den griechischen Wörtern Psyche ab, was Seele oder Geist bedeutet, und Delein, was 'manifestieren' bedeutet.
Es gibt verschiedene Arten von psychedelischen Substanzen. Einige kommen natürlich in Pflanzen wie Pilzen und Kakteen vor. Andere werden synthetisiert und in Tabletten, Löschpapier, Pulvern und mehr geliefert.
Psychedelika werden seit Tausenden von Jahren von verschiedenen Kulturen auf der ganzen Welt wegen ihrer mystischen und spirituellen Wirkung verwendet. Diese Substanzen werden seit den 1930er Jahren von Wissenschaftlern, Therapeuten und Künstlern untersucht und sind seitdem im Rahmen der Konvention der Vereinten Nationen über psychotrope Substanzen verboten und haben ein neues Interesse geweckt, daswächst seit den 1970er Jahren.